Katera zdravila vsebujejo metadon. Odvisnost metadona. Kompleksno zdravljenje v središču "Lotos" v Krasnodarju

Metadon - narkotični analgetik, sytski opiat dolga. To je analog heroina in morfija. Deluje od 24 do 72 ur. Ko vzamete 50 gramov, pride do smrtni izid.

Odvisnost Metadona se obravnava težje od te odvisnosti od drog, iz katere so se zdravili za let metadon. Zlomila se je, ko je odpoved metadona veliko težji in bolj nevaren kot, ko je heroin preklican. S spremembo ene droge v drugega je nemogoče zdraviti narkotično odvisnost.

Zgodovina metadona

Metadon je nastal v Nemčiji med drugo svetovno vojno. V povojnem 60-ih je začel uporabljati junaško odvisnost kot nadomestno terapijo.

Leta 1961 je bila v Ameriki sprejeta enotna konvencija o prepovedanih drogah, v kateri je bila prepovedana vsaka ne-medicinska uporaba narkotičnih zdravil, njihovo nezakonito pridobivanje in trgovino, vključno z nadomestno terapijo v obliki narkotičnega "spajkanja".

Po 8 letih je bilo na zasedanju ZN napovedano poročilo o drogah ZN, kjer so bili rezultati študij metadona prebrali in izjemno nevarnost metadona in jalovosti metadonskega zdravljenja To je samo nadomestek za eno drogo drugim.

Do konca sedemdesetega se je pojavil dvajseto stoletje nova skupina Addicts addicts. Torej psihiatri-narkologi so spet dali novo zdravilo - metadon.

Trajne znanstvene raziskave in praktične izkušnje so pokazale, da so učinki uporabe metadona najbolj nevarni kot učinki uporabe heroina. Če junaški zlom traja približno teden dni, potem ko je metadon preklican, bolnik trpi včasih več kot en mesec.

Posledice recepcije metadona

Posledice so lahko raznolike:

• edem okončin;
• povečanje telesne mase;
• rdečina kože;
• jetrna ciroza;
• hepatitis;
• bolezni srca;
• oslabljena pljuča;
• pljučni edem;
• akutna odpoved ledvic;
• zaprtje;
• spazmi žolčnih kanalov;
• motnje cirkulacije;
• zadušitev;
• nespečnost;
• nočne more;
• koma;
• smrt.

Leta 1997 je bilo v Nemčiji ubitih 100 odvisnikov na droge, pred preveliko odmerjanje metadona, in v letu - že 240! Metadon ne izvzema iz zasvojenost z mamili. Heroin odvisniki, čudovito za metadon, še vedno še naprej uporabljajo heroin.

V mnogih državah se "naključni potrošniki" zdravil zaradi metadonske terapije spremenijo v odvisnike med metadonom. Tako metadon je povzročil novo vrsto odvisnosti od drog in prepovedane trgovine z drogami.

Leta 1994 je predstavnik Švice na sestanku ZN uradno izjavil, da se je vlada Švice odločila posaditi svoje odvisnike na droge na heroin nadomestno terapijo za zdravljenje že metodo odvisnosti.

Kasneje je avstralska vlada potrdila tudi propad terapije z metadonom, pri čemer je tudi odločila, da bo posadila svoje odvisnike med metadonom na heroinu "PAKS". Kljub temu, da je izkušnja pokazala neuspeh "narkotičnih obrokov", ki se ne samo ne odločijo, ampak tudi izjemno poslabšane težave odvisnosti od drog.

Uporaba prakse "narkotičnih spajkov" ustavi iskanje več optimalne metode Zdravljenje odvisnosti od drog.

Kot rezultat, diplomatska konferenca ZN o sprejetju enotne konvencije o narkotičnih zdravilih iz leta 1961 je dejala, da "... Ena od najučinkovitejših metod zdravljenja odvisnikov drog je zdravljenje v bolnišnici instituciji v atmosferi brez drog . "

Metadon je bil dovoljen le kot skrajni časovni merilo v hudih oblikah odvisnosti heroina. Vendar pa je distribucija metadon veliko lažja, kot da iščejo učinkovita sredstva za rehabilitacijo odvisnikov drog. Da, in prodajajo je koristno zaradi visokih stroškov in povpraševanja. Zato množica navijačev metadonske terapije, ki to spodbujajo na sestankih različnih vrst državnih struktur, protestirajo proti prenehanju metodoons in sama po sebi je proizvodnja tega zdravila.

V Sovjetski zvezi, po vseh takih tujih "metadonskih izkušnjah", je bilo to zdravilo izstopalo iz registra drog in še vedno prepovedano za uporabo. Zdaj so se lobisti proizvajalcev tega zdravila pojavili z novo utemeljitvijo njihovih kriminalnih dejavnosti: odrešitev metadona iz AIDS (ta ideja je utemeljena z dejstvom, da metadon ni treba izvajati intravensko).

Toda dejanski razlog za uvedbo programov metanona je želja finančnega dobička. Državam, ki prepovedujejo uporabo metadona, se politične in gospodarske sankcije uporabljajo, da jih prisilijo, da sprejmejo te programe in jih prisilijo k financiranju.

Človeštvo s problemom odvisnosti od drog je naleteli na dolgo časa. Po statističnih podatkih, Ruska federacija Za to bolezen je več kot 1,5 milijona ljudi. Metadon se šteje za sredstvo za zdravljenje odvisnosti od drog pri ljudeh, rezultat je odvisen od odmerka, ko zlorabe, je možno pridobiti močno zastrupitev telesa do smrti.

Kaj je methadone.

Snov je zdravilo, povezano s skupino sintetičnih opiatov, s kompleksno kemijsko strukturo. Uporablja se kot analgetik in za zdravljenje odvisnosti od drog na zahodu. V Rusiji je bila odločena od leta 2005, da se to zdravilo vključi na seznam WHO na oddelku s psihoterapevtskim droge.

Kemijsko ime

Metadon 6- (dimetilamino) -4,4-difenilcptanon-3. Molekulska masa snovi je skoraj 310 gramov na mol. Zdravilo je bilo sintetizirano leta 1937, je prejel široko razširjeno zaradi dobrega analgetičnega učinka. Kasneje se je začela uporabljati kot zdravilo za zdravljenje atriktov morfija in heroina: zasvojenost mu nastane hitro, zloraba je nevarna za zdravje.

Sinteza metadona

Za sintezo sta bila uporabljena dimetilamin-2-kloropropane in difenilacetonitrila. Postopek je bil zapleten zaradi zapletenosti kemijskih reakcij, kasneje se je spremenila v bolj poenostavljeno in javno dostopno metodo z uporabo difenilbutansulfonske kisline. V primerjavi z znamenitim heroinom je metadon cenejši, odvisnost pa je težja.

Zdravilo se proizvaja v tabletah ali raztopini za intravensko dajanje. Z možnostjo prejemanja ustno znatno zmanjšuje tveganje za razvoj stranskih učinkov, v nasprotju z vbrizgavanjem zdravil. Število bolnih in hepatitisa C se zmanjšuje. V Ruski federaciji je Metadon predmet strogega nadzora nad Ministrstvom za boj proti trgovini z drogami, in promet tega zdravila je strogo prepovedan.

Zakon

Zdravilo aktivira opioidne receptorje in deluje približno 5 ur. Zdravilo deluje na centralni živčni sistem, gladke mišice in srce. Postopoma se nabira v telesu, in toleranca, ki se razvija že dolgo časa. Metadon je učinkovit analgetik. Z enkratnim, respiratornim in kašljem refleksi so zatirani.

Z abstinentnim sindromom na drugih narkotskih snoveh, je sposoben zatreti znake bolezni že dolgo časa. Zdravilo vpliva na mišični tonus in gastrointestinalni trakt, na funkcijo hipofize. Iskanje v krvni obtok se zdravilo absorbira v jetrno tkivo, ledvice, pljuča in vranica, možgane. Metabolizem snovi se pojavi v jetrih, kjer se zdravilo razpade v aktivne in neaktivne komponente.

Po injiciranju lahko metadon v krvi zaznamo po 10 minutah, ko jemljete tableto po 30 minutah. To bo dosegla največjo koncentracijo v plazmi v 3 urah, nato pa se bo število zmanjšalo. Half-Life - od 15 do 30 ur, odvisno od trajanja sprejema. Izločanje se pojavi z urinom in iztrebkom. Ko prvič uporabite smrtonosni odmerek zdravila - približno 50 mg, in za odvisnike od drog - več kot 200 mg.

Indikacije za uporabo

Zdravilo ima močan analgetični in sedativni učinek. Uporablja se za razstrupljanje organizma z odvisnostjo od opiatov, to je tako imenovana metadonska terapija. Zdravilo se uporablja za rehabilitacijo odvisnikov od drog kot kombinacija z drugimi metodami zdravljenja. Pogosto po takšnem zdravljenju ljudje začnejo trpeti zaradi odvisnosti od metadona.

Navodila za uporabo

Zdravilo predpisuje zdravnika. Zdravilo se prevzame navznoter v tabletah ali v obliki suspenzije (mora biti ločena v 150 ml Čisto vodo). Za oslabitev abstinenčnega sindroma, je najprej predpisana 25 mg snovi. Razlika med tehnikami je več kot 4 ure, ne več kot 10 mg. V začetni fazi odmerka v prvem dnevu ni več kot 40 mg. Z dolgo terapijo je nameščen dnevni odmerek 85-120 mg.

Narkotični analgetični metadon se lahko uporablja za intravenske injekcije, le takrat, ko so prejete tablete ali suspenzije. Odmerek za uvedbo zdravila predpiše zdravnik, za vsakega bolnika posebej. Zdravljenje se izvaja strogo v bolnišnici in pod nadzorom medicinskega osebja. Če je mogoče, je bolnik potreben za prevajanje v obliki tablet.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom je treba opustiti uporabo kakršnih koli sintetičnih zdravil. Simptomi je mogoče opaziti: slabost, bruhanje, šibkost, zaspanost, raztrgala, depresija, zmanjšanje telesne mase, motnje apetita, tremornih udov. Pomembno je omeniti sindrom odpovedi heroina iz neželenih učinkov zdravila.

Odpraviti fizično bolečino iz poslovanja in poškodb pri bolnikih, ki se zdravijo z metadonom, uporaba opioidov druge skupine kot anestezijo. Pri zdravljenju tega zdravila se je treba vzdržati upravljanja vseh vozil. Metadon in odmori heroina se pojavljajo enako, ki jih spremlja nespečnost, razburljivost, boleče občutke, krvni tlak skoči.

Med nosečnostjo

Ni nedvoumnega sklepa o varnosti ali nevarnostih uporabe tega zdravila z nosečnicami zaradi pomanjkanja prave količine raziskav. Otroci pri bolnikih po zdravljenju z metadonom med nosečnostjo so se rodili s prirojenimi napakami pri razvoju notranjih organov. Novorojenca imajo fizično odvisnost od sintetičnih opiatov. Sindrom odpovedi se kaže en teden po rojstvu.

Interakcij

Metadon je močno zdravilo, preden se uporablja z zdravili, se morate posvetovati z zdravnikom. Skupna raba z drugimi zdravili vodi do zmanjšanja plazemske koncentracije krvi aktivne snovi in \u200b\u200bse pojavi sindrom odprave. Seznam teh zdravil:

• Karbamazepin, rifampicin, fenitoin in fenobarbital;
• Nelfinavir, ritonavir, efavirenz;
• antagonisti MJ receptorjev (Nalokson, Pentazocin, Naltrexon, butorofanol).

Snovi, vključene v metadon, negativno vplivajo na farmakološke lastnosti mnogih zdravilne pripravke. Tej vključujejo:

• Zidovudin, Študija, Didanosin - pripelje do povečanja njihove toksičnosti.
• Inhibitorji monoaminoksidaze - Tveganje resnih neželenih učinkov se poveča.
• Azole protiglivična sredstva, makrolidni antibiotiki in selektivni serotonin Povratni napadi zaviralci - zmanjšanje očistka zdravila in povečanje neželenih učinkov, je potreben odmerek popravka.
• Antiartrithogena zdravila - Interval srca se podaljša.
• Antidepresivi, nevroleptike, zaviralci kalijevega kanala - lahko kršijo srčno prevodnost.
• Diuretik, hormonska sredstva - Pri kombinaciji je potrebna previdnost.

Stranski učinki

Metadon ima veliko neželenih reakcij na človeško telo. Z dolgotrajnim zdravljenjem zdravila se lahko opazijo motnje različnih sistemov organizmov:

• kardiovaskularna - arterijska hipotenzija, tahikardija ali bradikardija, aritmija, fibrilacija, ekstrasystal, srčno popuščanje.
• nervozna - šibkost, omotica, vzbujanje, učinek evforije ali disforije, prostorska zmede, astenija, glavobol, motnje spanja, halucinacije, napadi epilepsije.
• respirator - otekanje in zatiranje procesa dihalnega odvisnika zdravil.
• prebavna - suha ustna votlina, bolečine v trebuhu, dispepsija (slabost, bruhanje), zaprtje.
• pozdrav - amenorhea pri ženskah, zmanjšanje libida, urinske zamude.
• organi Vision - Zmanjšanje ostrine;
• alergijske reakcije - izpuščaj in srbenje kože.

Zastrupitev med metadonom

Zdravilo metadon lahko povzroči resno zastrupitev z organizmom. Spremljajo močne bolečine v okončinah in notranjih organih. To je posledica prekomernega draženja opiatnih receptorjev v živčni sistem. Hkrati pa je zatiranje zavesti do kome, zoženje učencev, slabosti, bradikardije, hipotenzije, ustavitev dihanja. V večini primerov, odvisniki z zdravili metadon trpijo zaradi takega problema, s hudimi primeri je lahko postanek srca in smrti.

Preveliko odmerjanje metadona

Odmerek je presežen na prvi recepciji - več kot 50 mg in med ponovno 200 mg lahko opazimo preveliko odmerjanje tega zdravila. Takšna država se obravnava z umetno prezračevanjem pljuč, naloksona ali Naplene. Antagonistične snovi je treba ponovno uporabiti, metadon je počasnejši od telesa, kot jih. Z uvedbo protistrupa je treba spomniti, da je bolnik možen s sindromom odpovedi. Zdravstveni nadzor bi moral biti stalen.

Kontraindikacije

Zdravilo je strogo kontraindicirano v naslednjih državah:

• huda respiratorna odpoved;
• bronhialna astma.;
• okvara srca (aritmija, ventrikularna fibrilacija in atrija);
• hyperCup;
• posamezna nestrpnost do posameznih sestavin zdravila;
• tablete so prepovedane, da prevzamejo obrezovanje črevesja.

Pogoji za prodajo in shranjevanje

Tablete za shranjevanje sledi v posebni zaprti posodi, zaščiteni z otroki. Izogibajte se neposredni sončni svetlobi. Temperatura skladiščenja - ne več kot +25 stopinj. Rok uporabnosti - 2 leti. Kupite metadon v lekarni je nemogoče. Vlada Rusije se je odločila, da bo dala zdravilo na seznam prepovedanih drog.

Analogi

Pripravki, ki vsebujejo enako zdravilno učinkovino, veliko. Imena teh zdravil:

• Amidon.
• Heptadon.
• Ada non,
• Fenadon,
• Dolofin.
• Fizinton,
• Metadict.
• Metadoll.

Kako izgleda metadon

Video.

To zdravilo se uporablja za ohranjanje zdravja odvisnikov drog pri nadomestnem zdravljenju v primeru odvisnosti od opiate ali heroina. Kemijska struktura metadona je v veliki meri podobna morfinu, vendar je ukrep na telesu obe snovi približno podobni.

Zgodovina metadona

Metadon je bil pridobljen z nemškimi raziskovalci M. Bokmühmuel in Rahard leta 1937. Ime metadona - Dolphin. Nemški znanstveniki so dali ime snovi v čast A.Gitlerja. Zdravilo je bilo tlakovano v proizvodnji in do leta 1942 je vzel svojo nišo na farmacevtskem trgu. Uporabljen je bil kot močan analgetik. Glavna značilnost zdravila je bila močna in hitra odziv med peroralno uporabo. Do konca 40. obletnice so bile vse laboratorijske študije končane in delfin se je začel uporabljati kot učinkovita zamenjava morfina.

Ime "Methadon" snov, prejeta do leta 1954. Na začetku 60-ih, V.Doul in M.NISVANDER smo na voljo za uporabo metadona kot nadomestek pri zdravljenju odvisnosti od heroina. Rezultati na začetku poskusov so bili impresivni. Toda do sredine 70-ih se je število črk, povezanih z recepcijo metadona, močno povečana. Razlog je bil nenadzorovana proizvodnja in jo prodaja v običajnih lekarnah. Nenadzorovan sprejem te snovi je postal še bolj nevaren kot sprejem heroina.

Kako izgleda metadon

Gre za farmacevtsko v obliki sirupa, tablet in raztopin za intravenske injekcije. Priprava vbrizgavanja je 1% raztopina aktivne snovi.

Metadon, pridobljen v priročnih laboratorijih, izgleda kot veliki beli kristali, ki se spominjajo morska sol Ali manjših prosojnih belih kristalov, ki spominja na sladkor.

Vpliv metadona na telo

V terapevtskem odmerku je metadon zasnovan tako, da zagotavlja pomirjevalni in analgetični učinek. Vpliva na gladke mišice, CNS, kardiovaskularni sistem. Po peroralni uporabi se največji učinek pojavi za približno 30 minut. Največji učinek slikarstva se manifesti 6 ur po jemanju.

Snov ima tožbo na telesu 72 ur. Trajanje izpostavljenosti vpliva na metabolizem in posamezne značilnosti vsakega organizma. Toleranca do metadona se oblikuje zelo počasi. Narkotski potencial delovanja je mogoče primerjati samo z morfinom. Najmanjši usodni odmerek je 50mkg.

Neželeni učinki vključujejo:

• znojenje.
• slabost,
• omotica
• vhode bruhanja.

Preveliko odmerjanje lahko povzroči tudi depresijo dihanja:

• zatiranje krvnega obtoka, izraženo v rušenju srčnega ritma in padca krvnega tlaka,
• otekanje lahka kardiogena in ne-manginka,
• sPA SPRES IN BLADDER,
• akutna odpoved ledvic.

V hudih primerih lahko zatiranje dihalnega centra povzroči dolgotrajenost in kršitve srčnega ritma skupaj z zatiranjem dejavnosti CNS lahko povzročijo komatozne države. Pogoste izide.
V primeru prevelikega odmerjanja in zastrupitve se Naloxone uporablja kot protistrup. Sposoben je popraviti stanje v eni uri po dajanju. Toda v posebej hudih primerih, celo 2 uri po jemanju Naloksona, lahko bolniki izgubijo zavest in se vrnejo na koga. V tem primeru je edino upanje za obnovo telesa prostore pacienta v enoti intenzivne oskrbe in uporabo intenzivnih tehnik terapije ter čiščenje telesa iz strupov.

Simptomi zlorabe vključujejo:

• sprostitev
• hiperglikemija
• povečana telesna temperatura,
• redko in nevrotično dihanje
• bladikardija
• spazmi žolčnega trakta,
• zaprtje.

V nekaterih primerih bolniki so opazili posplošeno bolečino nejasne etiologije in kronične nespečnosti. Metadonski odvisniki zdravil so pogosto pogosto v primeru srca med spanjem. Tveganje usodnih rezultatov za takšno odvisno nadomestno terapijo se poveča od apneje, da se med spanjem ne ustavi dihanje.

Zabeleženi so primeri pljučne granulomatoze. Ta kršitev se razvija zaradi intravenskega dajanja tablet, raztopljenega v prahu in raztopimo v vodi.

Zasvojenost z mamili?

Zdaj dobite posvetovanje

- Izberite - čas klica - zdaj 8.00 - 10:00 10:00 - 12:00 12:00 - 14:00 14:00 - 16:00 16:00 - 18:00 18:00 - 20: 00 20 : 00 - 22:00 22:00 - 00:00

Fizična odvisnost

V primeru uporabe metadona pri nadomestnem zdravljenju ni opazila tvorba fizične odvisnosti. To je posledica ohranjanja količine vhodne snovi na isti ravni. V nekaterih primerih se odmerek zdravila na nadomestni terapiji nenehno zmanjšuje.

Toda večina odvisnikov drog ne more pozabiti evforije po prejemu heroina in si prizadevati za doseganje enakega stanja in nadomestne terapije. Za to pridobijo na črnem trgu in neodvisno uporabljajo metadon, heroin in druge psihoaktivne snovi. Pogosto takšne kombinacije povzročajo hudo zastrupitev - preveliko odmerjanje, ki se konča s smrtnim izidom.

Nenehno naraščajoči odmerek pomeni nastanek odvisnosti, ki je podobna heroinu. Ker je delovanje metadona daljše od heroina, se pojavijo primeri prevelikega odmerjanja.

Vpliv na psiho

Uporaba metadona povzroča vztrajno duševno odvisnost. V primeru odpovedi se upošteva:

• anksioznost,
• anksioznost
• in ostro, nenadzorovano spremembo razpoloženja.

Dolgoročna odpoved Sidrute je sposobna vključevati hude depresivne države. Obstajajo obsesivne države s stalnimi misli na recepciji zdravila.

Stalni redni sprejem vodi do uničenja psihe. Obstajajo države apatije, depresije, nejasnosti dojemanja tega, kar se dogaja. Obstaja močan padec intelektualnih sposobnosti. Preveliko odmerjanje lahko povzroči poslabšanje, podobno belem vročem. V primeru odpovedi so narkotične psihoze. Psihotične razmere se kažejo z nemotivirano agresijo v zvezi z drugimi, halucinacijami, želja po škodu. Odkritelji zdravil "Glej" tuje predmete znotraj lastnega telesa, ki jim preprečujejo življenje normalno in si prizadevajo, da bi jih dobili in odstranili.

Kako prenehati jesti metadona?

Odvisnost Metadona je predmet istega zdravljenja kot katera koli druga. Ključ za uspeh doseganja cilja je bil vedno jasno opredeljena želja po prenehanju sprejemanja in začetka izvajanja zdravega življenja.

Ne mislite, da je sprejem narkotične snovi lahko samostojno ustavi. V nekaterih primerih so ljudje, ki so se izčrpali zaradi resnosti svojega položaja, poskušali pridobiti s prehodom na drugo psihoaktivno snov. Najpogosteje je bil alkohol. Ta metoda ne omogoča, da se znebite odvisnosti od drog, vendar daje stranski učinek v obliki odvisnosti od dveh zdravil takoj.

Prva faza odprave problema je, da se pritoži na strokovno pomoč.

Zdravljenje odvisnosti od metadona

Izvajati ga je treba v stacionarnih razmerah pod stalnim nadzorom zdravnika. Zdravljenje odvisnosti od metadona se izvaja v dveh fazah.

• Izločanje telesne odvisnosti.
• Rehabilitacijo in socialna prilagoditev.

Fizična sestavina bolezni se odstrani s pomočjo zdravil. Ta program se imenuje "razstrupljanje". Odstranitev iz telesa samega strupa in proizvodov njenega razpadanja, zastrupitev telesa pomagajo normalizirati delo notranjih organov, vrne dobro počutje. Telo se zdi, da "pozabi", da je celo pred kratkim zastrupil psihoaktivna snov.

To je veliko težje iti skozi drugo fazo. Psiho človeka se obravnava veliko težja od njega notranji organi. Na žalost lahko spomini na evforijo spremljajo nekdanji odvisnik z drogami v preteklih letih. Drugi fazi spremlja huda depresija in trajna želja po začetku jemanja metadona. In le stalna želja po zapustitvi sprejema zdravila pomaga pri boju proti odvisnosti.

Metadon so prvotno razvili nacisti med drugo svetovno vojno. Ko se je sklicevanje na opij ustavilo, so bili nacisti-drog odvisniki, med katerimi je bil Herman GEeRing (vodja razkošja delitev Liutvaffe in naslednik Hitlerja) se je izognil zlom. Nemškim farmacevtskim podjetjem je naročil, naj proizvajajo popolnoma sintetični opiate, ne pa od opija maka. Farmacevti so razvili učinek narkotičnega učinka. Kot rezultat, je zdravnik začel uporabljati metadon pri zdravljenju odvisnosti od drog. Učinek heroina izgine v nekaj urah, zato je potrebno vzeti heroina večkrat na dan. Učinek izdelave metadona, nasprotno, traja od 24 do 72 ur, odvisno od sprejetega odmerka in metabolizma.

Uporaba metadona

Metadon je (sintetični opiat) zdravilo, če ga jemljete enkrat na dan, v notranjosti, v zmernih količinah, lahko zmanjša apetit in zmanjšuje trajanje prekinitve odvisnosti od drog, odvisno od heroina na 24 ur. Stopnja fizične odvisnosti bolnikov iz metadona je enaka stopnji fizične odvisnosti od heroina ali drugih opiatov, kot je oksitocin ali vicodin. Vsakič, ko odvisnik sprejme heroin, ima enake ciklične procese v telesu, in sicer se zgodi, potem se pojavi obdobje normalnega duševnega delovanja, kasneje pa se to obdobje nadomesti z razbijanjem in nepremostljivo željo po drugem odmerku (vplivajo simptomi v spremstvu bolečine, tesnobe in depresije).

(Za več informacij kliknite na banner)

Cikel razbijanja, ki se ponavlja iz heroin-odvisnih vsakih 4-8 ur, popolnoma preneha obstajati pri zdravljenju metadona. To je zato, ker je učinek metadona počasnejši in njegova dejanja je daljša od dejanja heroina in številnih drugih opiatov. Opiates kratkoročnih ukrepov, kot so heroin, hidrokodon in morfin ustvarjajo nenormalne procese v možganih, ki ne omogočajo normalno delovanje. Metadon, nasprotno, preneha večino teh destruktivnih procesov, normalizacijo nevrobioloških funkcij možganov. Ko dosežete stabilizacijski odmerek, metadon ne povzroča njene želje, da bi ga povečal, za razliko od heroina.

Zloraba metadona

Zaradi znanstvenih raziskav je bilo razkrito, da preskusi, ki so v notranjosti obeh drog ne morejo identificirati razliko med metadonom in heroinom. Problem je tudi v tem, da se tisti, ki vzamejo metadon, da se znebijo odvisnosti heroina soočajo s problemom razbijanja. Trajanje prekinitve po prejemu heroina je 7-10 dni, v primeru metadona pa lahko traja približno mesec dni ali celo dlje.

Metadon, ki se uporablja kot sredstvo za nadzor odvisnosti od drog, se lahko pogosto najde na črnem trgu. Povezan je s številnimi smrtnimi primeri zaradi prevelikega odmerjanja. Toleranca in odvisnost od metadona sta resna grožnja, saj se razčlenitev pojavi po prekinitvi zdravljenja z zdravilom. Mnogi nekdanji bolniki, ki so odvisni od heroina, je trdil, da so bile okvare heroina veliko manj boleče od metadona.

Veliko ljudi, ki so odvisni od heroina, postanejo odvisni od metadona in nadaljujejo do »zdravljenja« že več let pod strahom pred razbijanjem, ki se pojavi, ko se metadon ustavi. Uporaba metadona ne sme biti vključena v način življenja nekdanjih bolnikov, ki so odvisni od heroina. Postopno ukinitev njegovega sprejema, sodelovanje v rehabilitacijskem programu lahko rešuje težave za mnoge bolnike, ki trpijo za odvisnosti.

Znaki uporabe metadona:

• zaspanost
• omotica
• slabost
• euphoria.
• suha usta
• urinarna zamuda
• zaprtje.
• počasno ali težko dihanje

Redko naleteli na neželene učinke:

• alergijske reakcije
• kožni izpuščaj, urtikarija, srbenje
• glavobol, omotica, oslabljena koncentracija, občutek zastrupitve, zmedena, depresija
• split Vision.
• učinek "gorenja" oseb, znojenje, hiter srčni utrip
• slabost in bruhanje

Najbolj redki neželeni učinki so:

• anafilaktični šok
• hipotenzija, kot rezultat - šibkost in omedlevica
• dysorientation.
• halucinacije
• shade Walking.
• tremor, konvulzije
• astenična paraliza žarke
• odpoved ledvic

Simptomi prevelikega odmerjanja metadona vključujejo tudi:

Telo:

• mišična spastičnost

Dihalni sistem:

• počasna, površinska in težka dihanje

Oči, ušesa, nos in grlo

• zmanjševanje Zrachkov
• modra koža
• modri \u200b\u200bnohti in ustnice

Prebavila:

• želodčni ali črevesni krči
• zaprtje.

Srce in plovila

• Šibek pulse.
• nizek krvni tlak

Živčni sistem

• zaspanost
• dysorientation.
• tremora.
• konvulzije
• hladno in lepilno usnje
• hipotenzija
• bladikardija

Sistematično (JUPAK) Ime: (RS) -6- (dimetilamino) -4,4-difenilcptan-3-One Trgovska imena: Dolophine. Kategorija zdravila med nosečnostjo:

Avstralija: S.

ZDA: C (tveganje ni izključeno)

Pravni položaj

Avstralija: Kontrolirana snov (S8)

Kanada: seznam i

Danska: ANLAGE III

Združeno kraljestvo: razred A

USA: Seznam II

℞ (samo recept)

Načini uporabe: Oralna, intravenska, insuflacija, sublingvalna, rektalno Biološka uporabnost: 41-99% (oralno) Beljakovinska vezava: 85-90% Metabolizem: Jeter (posredovan z encimi CYP3A4, CYP2D6 in CYP2B6) Polovično življenje: 7-65 ur Izločanje: Urin, feces. Formula: C 21 H 27 Ne Molekularna masa: 309,445 g / mol

Metadon, znan tudi kot Dolofin, je sintetični opioid. Uporablja se v medicini kot anestetika in za podporo zdravljenju pri ljudeh z odvisnostjo od opioidov. Metadon se uporablja tudi za nadzor hude kronične bolečine zaradi dolgoročnega delovanja in močnega učinka zdravila proti bolečinam. Neželeni učinki metadona so podobni drugim opioidom. Število smrti zaradi zastrupitve metadona v Združenih državah Amerike se je povečalo s 784 v letu 1999 na 5518 v letu 2007, vendar se je v letu 2011 zmanjšalo na 4418. Metadon je sintetični aciklični analog in deluje na istih opioidnih receptorjih. Metadon je bil razvit v Nemčiji leta 1937 z Gustav Erhart in Max Bokmöllem. V Združenih državah Amerike se je metadon iz Eli Lillyja in podjetja pojavil leta 1947. V večini držav sveta je metadon reguliran podobno kot morfij. V Združenih državah se ta snov nadzoruje in vključuje na seznam II. Na lestvici celega sveta je bilo v letu 2013 izdelanih 41400 kilogramov metadona. Metadon je vključen na seznam glavnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, seznam najpomembnejših zdravil, potrebnih v osnovnem sistemu zdravstvenega varstva.

Zdravstvena aplikacija

Podpiralno terapijo

Metadon se uporablja za podporo zdravljenja z opioidno odvisnostjo (v peti izdaji diagnostičnih in statističnih smernic za duševne motnje Ta odvisnost se imenuje motnja, povezana z uporabo opioidov). COCHRANE Pregled v letu 2009 je ugotovil, da je metadon učinkovit pri ohranjanju bolnikov pri zdravljenju odvisnosti in pri zatiranju uporabe heroina, ki potrjujejo podatki, pridobljeni neposredno od bolnikov in analize urina / las. Metadon pa ni vplival na kriminalno dejavnost odvisnih oseb ali tveganja smrti. Metadon pomaga odvisnikom od opioidov osebam, da opravljajo bolj socialno aktivno in produktivno življenje, pa tudi ohranjanje delovnih mest in podpore odnosom z ljubljenimi. Metadon ima veliko pozitivnih učinkov. Zdravljenje odvisnosti od opiate z uporabo metadona se izvede na enem od dveh načinov. PTM (Podporna terapija metadona) je namenjena osebam, ki želijo opustiti nezakonito uporabo drog, vendar se ne morejo dolgo vzdržati opiatov. Trajanje podporne terapije metadon je lahko več mesecev ali celo let. Obstajajo tudi programi za zmanjšanje odvisnosti od metadona za odvisnike od drog, ki želijo popolnoma ustaviti uživanje drog. Trajanje takšnega programa bo odvisno od začetnega odmerka in stopnje zmanjšanja odvisnosti, ki je odvisna od klinike in na določenem bolniku. Poleg tega lahko sodelovanje v terapiji z metadonom pomaga zmanjšati prenos nalezljivih bolezni, povezanih z injekcijami opiatov, kot so hepatitis in virus HIV. Glavni učinki metadonske terapije so zmanjšanje narkotičnega vleka, zatiranje abstinenčne sindroma in blokiranje evforičnih učinkov, povezanih z uporabo opiatov. Z ustrezno uporabo se terapija, ki podpira metadon, šteje za varno in iz tujor iz medicinskega vidika. Takšna terapija je imenovana tudi za nosečnice, ki so odvisne od opiate. V Rusiji je zdravljenje metadona nezakonito. Predstavniki zdravstvenih organov ne obravnavajo učinkoviteje. Zdravniki spodbujajo takojšnjo prenehanje uporabe drog in nasprotujejo postopnemu postopku prenehanja porabe, kot v primeru nadomestnega zdravljenja z metadonom. Bolniki pogosto dajejo pomirjevalcem in nekontamiranim analgetikom, da se spopadejo s simptomi abstinenca.

Analgetik

V zadnjih letih je Metadon pridobil priljubljenost med zdravniki kot sredstvo za zdravljenje drugih zdravstvenih težav, kot boleče v kronični bolečini. Metadon je zelo učinkovit anestetik. Zaradi svoje dejavnosti v zvezi s receptor NMDA, je lahko učinkovito orodje proti nevropatski bolečini; Iz istega razloga se lahko manjša toleranca proizvaja na analgetične učinke metadona v primerjavi z drugimi opioidi. Metadon se uporablja bolj v zdravstvenih ustanovah v primerjavi z drugimi opioidi, saj zahteva redko dozirno režim v primerjavi s kratkimi opioidi, kot so morfij ali hidrokodon. Drugi dejavnik, povezan z razširjeno uporabo metadona, je njegova nizka cena. 29. novembra 2006 je US FDA izdala priporočila o javnem zdravju o uporabi metadona, imenovane "Uporaba metadona za nadzor bolečine lahko povzroči smrt in smrtno nevarne spremembe dihal in impulza." Priporočila trdijo, da je "FDA prejela poročila o smrti in smrtno nevarnih stranskih učinkov metadona pri bolnikih. Te smrti in neželeni učinki smrtno nevarnosti so potekali pri bolnikih, ki začnejo jemati metadon za namene lajšanja bolečin in pri bolnikih, ki so se prešli na metadon po uporabi druge močne narkotične anestezije. Metadon lahko upočasni dihanje ali bolj površno, kot tudi izzovejo nevarne spremembe v srčnem ritmu, ki jih bolnika ne sme čutiti. " V priporočilih, FDA poziva k zdravnikom, da se držijo oskrbe pri imenovanju bolnikov med metadonom, ki jih niso vzeli prej in zagotovijo, da bolniki vzamejo zdravilo strogo v skladu z navodili. Bolniki, ki trpijo zaradi dolgotrajnih bolečin, včasih opravijo postopek tako imenovane "izmenjave opioidov". To pomeni prehod iz enega opioida na drugega, praviloma z interval od več tednov, ali pogosteje, več mesecev. Namestitev opioidov si lahko privošči, da je čim manjša enakovredna odmerka, in zato zmanjša število neželenih učinkov. Potem, skozi čas in krepitev strpnosti do novih opioidov, se odmerek poveča. To pa povečuje možnost razvijanja neželenih učinkov in toksičnosti. Nato ponovno začnete spreminjati uporabljenega opioida. Takšna izmenjava opioidov je standardna praksa za zdravljenje bolnikov pri razvoju strpnosti. Običajno pri izmeničnih opioidih nemogoče uporabljati nizke odmerke novega zdravila zaradi prisotnosti navzkrižne tolerance do opioidov. Vendar pa pri prehodu na metadon iz drugih opioidov, je nižji navzkrižni tolerant v primerjavi z drugimi opioidi. To pomeni, da lahko metadon začne z majhnim odmerkom.

Razstrupljanje opioidov

Metadon je odobren tudi v Združenih državah za razstrupljanje z razstrupljanjem odvisnosti od opioidov; Vendar pa je treba pri uporabi tega namena upoštevati stroga pravila zvezne zakonodaje. Programi ambulantnega zdravljenja morajo biti certificirani z zveznim upravljanjem zdravil in duševno zdravje (Samshsa) in registrirana z upravo za predvidevanje drog (DEA).

Stranski učinki

Neželeni učinki metadona vključujejo:

Sedativni učinek

Driska ali zaprtje

Rdečina kože

Znojenje

Okužba toplote

Omotica ali omedlevica

Slabost

Kronična utrujenost, zaspanost

Težave s spanjem, kot so zaspanost, težave poplav (nespečnost)

Zmanjšanje Zrachkov

Suha usta

Slabost in bruhanje

Nizek krvni tlak

Halucinacije ali zmede

Glavobol

Težave s srcem, kot so bolečina v prsih ali pospešek srčnega utripa

Anomalnega srčnega ritma

Težave z dihanjem, kot so upočasnitev ali pridobivanje dihanja (hipoventilacija), neumnosti ali omedlevitve

Izguba apetita in v skrajnih primerih - anoreksija

Povečana teža

Ginekomastija (povečanje mlečne tkanine pri moških)

Izguba spomina

Bolečine v želodcu

Težave v uriniranju

Otekanje rok in rok

Anksioznost ali razburjenje

Spremembe razpoloženja, evforija, dezorientacija

Živčnost ali anksioznost

Prebrskaj Vision.

Zmanjšanje libida, zgrešeno menstruacijo, težave pri doseganju orgazma, impotence

Kožni izpuščaj

Vzroki

Centralno apnea spanja.

Abstinet sindrom.

Fizični simptomi

Omotica

Trdnost

Srednja ladja (širitev učencev)

Svetuboja in svetlobna občutljivost)

Hyperventilacijski sindrom (prehitro ali globoko dihanje)

• Slabost, bruhanje in driska

  Močan srbeč

  Vročina

  Znojenje

  Podzemni šok

  Aciatiza (anksioznost)

  Tahikardija (Rapid Heartbeat)

  Bolečine, pogosto v sklepih in / ali nogah

  Povišana občutljivost bolečine

  Prenizka (hipotenzija) ali previsoka (hipertenzija, lahko povzroči kap) krvni tlak

Kognitivni simptomi

Samomorilne misli

• Depresija

  Počasno dihanje (morda usodno)

  Spontani orgazem

  Dolga nespečnost

  Sluh halucinacij

  Spektacijske halucinacije

  Okrepljeno zaznavanje vonja (vonj), resnično ali namišljeno

  Opazno zmanjšanje ali povečanje spolnega vstopa

  Vznemirjenje

• Panične motnje.

  Živčnost

  Paranoja

• Anoreksija

Simptomi abstinence so bistveno daljši, pa tudi manj intenzivni kot v primeru prenehanja sprejema opiatov s krajšim razpolom. Pri razstrupljanju po priporočenem načinu (praviloma, ko prejmete 1-2 mg na teden), je abstinenca minimalna, ali pa ni absolutnosti, medtem ko se bolnik telo lahko prilagodi vsakemu znižanju odmerka. Za razliko od metadona, buprenorfin proizvaja kognitivne zziv na več področjih duševnega delovanja v pomnilniških testih in izbiro nalog za čas. Te funkcije se lahko ohranijo po prenehanju nadomestnega zdravljenja.

Simptomi, povezani z votlino ust

Metadon se včasih vzame v mešanici s sladkornim sirupom in požiramo. Ta metoda uporabe lahko povzroči znatno uničenje zob. Metadon povzroča tudi suha usta, kar zmanjšuje zaščitno vlogo sline. Ti dejavniki v agregatu pogosto povzročajo škodo zob pri osebah, ki sprejemajo metadon.

Simptomi preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje metadona se lahko preobremene z nekaterimi naslednjimi simptomi:

MIO (zoženje učencev)

Hipoventilacija (prepočasna / površinska dihanje)

Zaspanost, dezorientacija, sedativni učinek, imuniteta

Hladno, lepljivo in bledo usnje

Muscle Lethargija, težave, povezane s preostalimi pogoji, slabostjo.

Omedlevica in koma

Zatiranje dihanja kot posledica prevelikega odmerjanja je treba zdraviti z Droin. Naloxone je bolj zaželena v primerjavi z novim dljenim akcijskim antagonistom. Kljub veliko daljšem veljavnosti metadona v primerjavi z drugimi agonisti, ki delujejo, in potrebo po ponovni uporabi odmerkov naloksona antagonista, se to zdravilo še vedno uporablja v prevelikem odmerku metadona. Naltrekson ima daljši razpolovni čas in njegova uporaba je povezana s težavami v smislu titracije odmerka. Preveč odmerek zdravila Opioid antagonist pri odvisnih bolnikih lahko privede do abstinenčne sindroma (morda zelo težko). Ko uporabljate Naloxone, se zdravilo hitro izloča iz telesa, zaradi česar bo abstinenca kratka. Odstranjevanje odmerka nitrefonistov iz telesa traja dlje. Splošna težava pri zdravljenju prevelikega odmerka metadona je, da je glede na kratko delovanje Naloksona (v primerjavi z izjemno dolgim \u200b\u200bdelovanjem metadona), je naloxcon odmerek izbran na tak način, da izpeljejo pacienta iz prevelikega odmerjanja, vendar takoj, ko Naloxone ustavi svoje delovanje, če ne dati pacientu novega odmerka, bolnik lahko ponovno doživi preveliko odmerjanje (odvisno od časa sprejema metadona in odmerka).

Strpnost in zasvojenost

Kot pri sprejemanju drugih opioidov, se toleranca in odvisnosti od metadona običajno razvija pri nanašanje ponavljajočih se odmerkov. Obstaja več kliničnih dokazov, da je toleranca analgezije v primeru metadona manjša od drugih opioidov; To je lahko povezano s svojim vplivom na receptor NMDA. Toleranca do različnih fizioloških učinkov metadona je lahko drugačna; Toleranca za bolečine vpletene učinke lahko v nekaterih primerih hitro razvijajo in v drugih - počasi. Toleranca za evforične učinke se običajno hitro razvija, medtem ko toleranca do zaprtja, sedativnega učinka, zatiranja dihal razvija počasi (če se sploh razvija).

Prevoz vozil

Uporaba metadona lahko negativno vpliva na sposobnost vožnje avtomobila. Glede na študijo Univerze v Queenslandu, bolniki, ki zlorabljajo metadon, bistveno večje tveganje v resno nesrečo v primerjavi z bolniki, ki ne zlorabljajo drog. V študiji skupine 220 odvisnikov od drog je bilo večina subjektov, so bile v nesreči vključene v nesrečo, kar je povzročilo smrt ljudi, v primerjavi s kontrolno skupino drugih bolnikov, izbranih z naključno in ne sodelujejo v usodnem nesreča. Kljub temu je bilo izvedenih več študij, ki potrjujejo sposobnost bolnikov na metadonu za nadzor vozil. V Združenem kraljestvu, osebe, ki so bile izdane metadon, lahko še naprej nadzorujejo vozila po zadovoljivem zaključku neodvisnega zdravniškega pregleda, ki vključuje študijo urina na droge. Licenca bo izdana 12 mesecev, šele po prejemu pozitivne ocene osebnega zdravnika. Ljudje, ki so izpuščeni metadon za intravenski ali intramuskularni sprejem, niso upravičeni do vožnje avtomobila v Združenem kraljestvu, predvsem zaradi povečanja sedativnega učinka s to metodo uporabe.

Umrljivost

V skladu s podatki državnega centra za zdravstvene ustanove v ZDA, v petih letih od leta 1999 do 2004, se je število smrtnih primerov, povezanih z metadonom, povečalo v Združenih državah, več kot štirikrat več kot štirikrat. V zahodni Virginiji je forenzični asistent določil, da je metadon povezan s 3849 smrtjo v letu 2004. Leta 1999 je bila ta številka 790 ljudi. Približno 82% teh smrti je bilo štelo kot naključno, večina smrtnih primerov pa je bila povezana z delitvijo metadona z drugimi zdravili (zlasti). Skupina strokovnjakov, ki jih je sklical Urad narkologije in duševnega zdravja, je izdal poročilo, imenovano "Morthadow-povezana hipoteka, ZDA poročilo." Kljub temu, da statistika kaže povečanje smrtnosti od metadona, je treba povedati, da te smrti niso v prvi vrsti povezane z metadonom, ki se uporablja v programih zdravljenja metadona. Poročilo ugotavlja, da kljub dejstvu, da podatki ostanejo nepopolni, so se udeleženci srečanja strinjali, da se metadon porazdeli s kanali, ki niso bili povezani s programi za zdravljenje opioidov, verjetno osrednji dejavnik umrljivosti, povezane z metadonom. " V letu 2006 je FDA ZDA izdal opozorilo o uporabi metadona, imenovane "Uporaba metadona za nadzor bolečine lahko povzroči smrt." FDA je revidirala tudi informacije o navodilu v zdravilu. Spremembe so vključevale odstranitev informacij o standardnih odmerkih za odrasle. Charleston Gazette poroča, da so bili "stari standardni odmerki potencialno smrtno nevarni, glede na anesteziologe."

Odkrivanje v bioloških tekočinah

Metadon in njen glavni metabolit, 2-etilidene-1,5-dimetil-3,3-difenilpirolidin (EDDP), se lahko zaznajo v urinu med preskušanjem zlorabe drog, kot tudi v plazmi ali serumu, da potrdite diagnozo zastrupitve prizadetih, ali v trdni kri pri pomoči pri forenzični preiskavi. Zgodovina uporabe metadona se upošteva pri razlagi rezultatov, saj lahko stalni uporabnik razvije strpnost do odmerkov, ki bi bili nesprejemljivi za osebo, ki ni nikoli uporabljala metadona. Stalni uporabniki pogosto opazujejo visoko stopnjo metadona in osnovnih ravni EDDP.

Farmakologija

Metadon deluje z vezavo na MJ opioidnih receptorjev, vendar ima tudi nekaj podobnosti na iotropski glutamatični NMDA receptor. Metadon se presnavlja s CYP3A4, CYP2D6 in CYP2B6 encimi in je substrat za p-glikoprotein beljakovin odtok v črevesju in možganih. Biološka uporabnost in razpolovni čas metadona sta odvisna od določenega uporabnika. V bistvu se metadon vzame peroralno. Neželeni učinki vključujejo sedacijo, hipoventilacijo, zaprtje in mio, poleg tolerance, odvisnosti in unovčnega sindroma. Abstinet sindrom. Lahko traja dlje kot pri preklicu drugih opiatov, od dveh tednov do več mesecev. Na metadolizem in stopnjo metadona iz telesa vplivajo številni dejavniki, vključno s človeško težo, zgodovina uporabe / zlorabami, presnovnimi motnjami, disfunkcija ledvic itd.

Mehanizem ukrepa

Levometadon je popoln agonist μ-opioid receptorja. Dekstrometadon ne vpliva na opioidne receptorje, temveč je povezan z receptorjem glutamata-avtomobila NMDA (N-metil-D-aspartate) in s tem deluje kot antagonist glutamatskega receptorja. Metadon zmanjšuje nevropatske bolečine pri podganah, najprej z antagonizmom NMDA. Glutamat je glavni razburljiv nevrotiator v centralnem živčnem sistemu. NMDA receptorji igrajo zelo pomembno vlogo pri moduliranju dolgoročne vzbujanja in v pomnilniškem nastanku. NMDA antagonisti, kot so dekstromorfan (DXM), (disociativni anestetik, tudi MOA +.), Tiletamin (veterinarski anestetik) in Ibogain (iz afriških dreves IBOGA, tudi MOA +.) Študiramo se glede njihove vloge pri zmanjševanju razvoja strpnosti do opioidov in kakovosti možnih sredstev za odpravo odvisnosti / tolerance / abstinence, po možnosti z kršenjem pomnilniških funkcij. NMDA Antagonizem je lahko eden od mehanizmov, s katerimi metadon zmanjšuje potisk in toleranco do opioidov. Ta antagonizem lahko deluje kot možen mehanizem učinkovitosti metadona za zdravljenje nevropatske bolečine. Operativna oblika (D-metadon) deluje kot antagonist NMDA in namensko opioidno aktivnost: Pokazalo se je, da ima ta oblika metadona anestetični učinek v eksperimentalnih kroničnih boleznih modelih. Metadon je izvedel tudi kot močan antagonist neprostopora, ki ni natečak z α3β4 nikotinskimi acetilholinskimi receptorji pri podganah, izraženih v humanih ledvicah embrionalnih celicah.

Metabolizem

Metadon se počasi presnavlja in se zelo dobro raztopi z maščobo, zaradi česar je bolj stalna kot morfin na osnovi v primerjavi z drogami. Tipično razpolovni čas metadona je od 15 do 60 ur s povprečno vrednostjo približno 22 ur. Kljub temu je metadon metadon metadon močno drugačen od različni ljudje, Do 100-krat, od 4 ur do 130 ali celo 190 ur. Ta variabilnost je očitno povezana z genetsko variabilnostjo pri izdelavi povezanih CYP3A4, CYP2D6 in CYP2B6 encimov. Številne snovi lahko povzročijo tudi, zavirajo ali tekmujejo s temi encimi, ki lahko vplivajo na (in je nevarna za zdravje) za obdobje razpolovnika metadona. Daljše razpolovni čas vam pogosto omogoča, da vzamete snov le enkrat na dan, ko preide program razstrupljanja opioidov. Bolniki, ki so hitro metadon, so metadon, na drugi strani pa je morda treba prejeti dvakrat na dan za pridobitev zadostnega zmanjšanja simptomov, hkrati pa se izognemo pretiranemu povečanju in zmanjšanju njegove koncentracije v krvi in \u200b\u200bs tem povezane učinke. Takšni bolniki lahko predpisujejo tudi nižje odmerke metadona. Analno aktivnost metadona je krajša od farmakološkega razpoložljivosti; Za nadzor bolečine, praviloma, se zdravilo zahteva več odmerkov na dan.

Način uporabe

Najpogostejša metoda uvajanja metadona v kliničnih pogojih je uvedba racemične peroralne raztopine. V Nemčiji pa se tradicionalno uporablja samo R enantiomer (optični izomer L), saj je odgovoren za večino želenih učinkov opioidov. Ta praksa postane manj in manj pogosta zaradi višjih proizvodnih stroškov. Metadon se proizvaja v obliki tradicionalnih tablet in tablet za sublingvalno sprejem. Dva različna formula sta zasnovana tako, da prejmeta pijačo. Obrazci za pitje vključujejo tekočino in disketo, to je tableta, ki je namenjena raztopitvi v vodi za peroralno dajanje. Tekoča oblika je najpogostejša, saj vam omogoča, da bolje prilagodite odmerek. Metadon ima skoraj enako učinkovitost med ustno uporabo in vbrizgavanjem. Dajanje vbrizgavanja metadona ni povezano z "prihodom", kot pri sprejemanju nekaterih drugih močnih opioidov, kot so morfij ali hidromorfon, ker izjemno velik volumen metadon distribucije vodi do njene difuzije v drugih tkivih telesa, zlasti maščobnega tkiva; Najvišje koncentracije krvi se doseže približno istočasno z injiciranjem in peroralnim dajanjem. Injekcije tablet metadona lahko povzročijo žile, modrice, otekanje in morda druge škodljive učinke. Tablete metadona pogosto vsebujejo talc, ki injicirajoča uprava se spremeni v roj z drobnimi trdnimi delci v krvi, zaradi katere se oblikujejo številni majhni krvni strdki. Tem delcem ne moremo filtrirati pred injiciranjem in s ponovljenim vnosom metadona se bodo v telesu zbrali v telesu, zlasti v pljučih in očeh, ki vodijo do različnih zapletov, kot je pljučna hipertenzija, nepopravljiva in progresivna bolezen. Metadoza / metadona se ne sme dajati. Ko je uveden v zelo razredčenih koncentracijah, primerih srčnega ustavitve, kot tudi žile poškodbe zaradi sladkorja in drugih sestavin (sladkorni sirupi, niso priporočljivi tudi za uvedbo Inwee). Ustne formule zagotavljajo zanesljivost in enostavnost uporabe ter lahko delujejo kot korak, razen zlorabe drog vbrizgavanja. Zvezna pravila ZDA zahtevajo uporabo ustnih formul v programih zdravljenja drog. Informacijski letaki, vključeni v embalažo britanskih tablet metadon trdijo, da so tablete namenjene za peroralno uporabo in da uporaba v kateri koli drugi obliki lahko povzroči resno škodo telesu. Poleg tega preprečevanja so tablete vključevale dodatke, da bi bilo težko uporabiti svojo intravensko uporabo.

Zgodovina

Metadon je bil razvit leta 1937 v Nemčiji, ki jih znanstveniki, ki delajo za Hoechst AG v I. G. Farbenu med iskanjem sintetičnega opioida, ki se lahko izvede s pomočjo lahko dostopnih predhodnih sestavin, da bi rešili problem pomanjkanja opija v Nemčiji. 11. septembra 1941 je Bokmöll in Erhart vložila patentno prijavo za ne-snov, ki sta imenovala "Hoechst 10820" ali "poliamidon" (to ime se še vedno uporablja v Nemčiji), ki je imela samo rahlo podobnost z morfij ali alkaloidov opiatov. Leta 1943 je bila snov pripeljana na trg in jo je nemška vojska pogosto uporabljala med drugo svetovno vojno. Leta 1930, v Nemčiji se je začela proizvodnja Petidina (Demerol), vendar je bila proizvodnja metadona z imenom "HOSCH 10820" zavrnjena zaradi stranskih učinkov, ki jih najdemo na začetku študije. Obstajajo miti, ki jih je Hitler naročil proizvodnjo metadona ali da je bil metadon imenovan v njegovi časti (Dolofin je ameriško trgovsko ime metadona). Pravzaprav ni dokazov, da se je metadon kdaj uporabil v Nemčiji, saj so bile zaloge morfinov prekinjene. Po vojni so bili vsi nemški patenti, blagovne znamke in raziskovalna poročila zahtevali in razlastijo države članice protifašistične koalicije. Evidence o raziskovalnem delu Hoechst AG v I. G. Farben je oddelka za obveščevalne službe za trgovino ameriškega ministrstva, ki jih je raziskoval tehnični industrijski odbor oddelka ameriškega oddelka ZDA, nato pa je prevedel v Združene države. V poročilu, objavljenem v odboru, je treba opozoriti, da čeprav je metadon zasvojenost, proizvaja manj neželenih učinkov v obliki sedacije in depresije dihanja kot morfin in je zato zanimiva kot komercialna priprava. Šele leta 1947 je zdravilo prejelo nelastniško ime "Metadon", zahvaljujoč Svetu o farmaciji in kemiji ameriškega zdravniškega združenja. Ker patentne pravice Hoechst AG in I. G. Farbena niso bile več brani, je vsaka farmacevtska družba zainteresirana za formulo, je imela priložnost kupiti pravico do komercialne proizvodnje metadon v samo enem dolarju (Moll 1990). Metadon se je začel na trg v Združenih državah Amerike leta 1947, ki ga Eli Lilly in podjetje kot anestetik pod blagovno znamko Dolophine, ki je trenutno registrirana z Roxane Laboratories. Od takrat je bila najbolj znana zahvaljujoč uporabi pri zdravljenju odvisnosti od opioida. "Na ulicah" so bile informacije razdeljene, da bi metadon lahko učinkovit pri zdravljenju heroina abstinence in se pogosto uporablja v bolnišnicah in drugih centrih za zdravljenje odvisnosti od opioidov. Pred študijo na Univerzi v Rockefellerju v New Yorku, ki jo je profesor Vincent Dowl, Marie Nisvonder in Mary Jane Creek, metadon ni bil sistematičen študij kot potencialna sredstva za nadomestno terapijo. Njihova študija je prispevala k radikalni spremembi v zamisli odvisnosti, ker ne glede na pomanjkanje značaja, temveč kot motnje, ki se obravnava na enak način kot druge bolezni. Danes je podporna terapija metadon najbolj sistematično preučena in uspešna metoda zdravljenja odvisnosti od opioidov, pa tudi najbolj sporno metodo farmakoterapije odvisnosti od drog. Metadon je bil prvič narejen v ameriškem podjetju Eli Lilly, ki je 14. avgusta 1947 prejel odobritev FDA, za tablete Dolofine v 5 mg in 10 mg odmerkih. 15. decembra 1947 je zdravilo Mallinckrodt zdravilo prejelo dovoljenje za proizvodnjo praška. 15. aprila 1993 je Mallinckrodt prejel odobritev za proizvodnjo blagovnih znamk generičnih, metadoznih tablet, v prostornini 5 mg in 10 mg. Mallinckrodt dobavlja generično v obsegu 5 mg, 10 mg in 40 mg, katerega proizvodna družba je prejela odobritev 27. aprila 2004. Blagovna znamka Dolofine je ustvarila Eli Lilly. Zgornji izraz "Adolfin" (ki ni bil nikoli veljavno ime zdravila) razdeljen v Združene države v začetku sedemdesetih let. Glede na mestne legende je bil Dolofin poimenovan po Adolfu Hitlerja.

Društvo in kultura

Trgovine

Komercialna imena metadona, med drugim, vključujejo Dolofin, Symoron, Amidone, Metadose, Physeptone in Heptadon.

Stane

V Nemčiji so letni stroški na bolnika manj kot 3.000 evrov, medtem ko podpira terapijo heroina do 10.000 evrov na leto. Stroški zdravljenja v klinikah metadona v Združenih državah Amerike je 5-400 $ na teden. Zdravljenje lahko pokriva zasebno zavarovanje ali Medicaid. Analiza stroškov nadomestnega zdravljenja kaže, da so stroški obiska klinike razmeroma enaki stroški, povezani z nezakonito uporabo opioidov za celotno družbo kot celoto.

Polemics.

Metadon nadomestna terapija pri zdravljenju odvisnosti od opioidov je široko kritizirana v družbenih vedah glede njene vloge pri socialnem nadzoru odvisnikov od drog. Predlaga se, da metadon ne deluje, da bi "omejil" odvisnosti, temveč preusmeritev, vzdrževanje, s čimer je odvisnost. Nekateri avtorji uporabljajo fouco analizo o razširjenih vprašanjih metadona in njegovo uporabo v takšnih institucijah, kot so zapori, bolnišnice in rehabilitacijski centri. Takšna kritika je osredotočena na dejstvo, da se odvisnost od drog začne zaznati kot bolezen. Tako se metadon, ki posnema učinke opioidov in naredi odvisnik za droge več, se šteje za "zdravila".

Obstajata dva metadona izomera, ki tvorita racemno mešanico, ki je pogostejša zaradi poceni proizvodnje. Odhodno izomer se izognemo z večkratno prekristalizacijo racemnega metadona, dražje v proizvodnji kot racemat. Ima močnejši vpliv na opioidne receptorje kot racemične mešanice, in se prodaja, zlasti v kontinentalni Evropi, kot anestetika pod trgovskimi imeni levega polovice dipmitadona, polamidona, heptana, itd. Uporablja se v obliki Hladorovodične soli skoraj izključno z nekaterimi nenavadnimi zdravili. Pomeni in predmeti raziskav, ki so sestavljeni iz tartrata. Razgrajeni izomer D-metadon ni komercialno na voljo. To je prikrajšano za opioidno aktivnost in deluje kot antagonist NMDA. Pokazalo se je, da je analgetik v eksperimentalnih kroničnih boleznih modelih. Najbližja kemijska "sorodnik" metadona v klinični uporabi je levi α-acetilmetadol ali lame. Ima večje delovanja (od 48 do 72 ur), kar zmanjšuje pogostost uporabe. Leta 1994 je bil odobren kot sredstvo za zdravljenje odvisnosti od drog. Na Nizozemskem, metadonu in vseh drugih močnih opioidov, kot tudi LAAM, so vključeni na seznam I Opium zakon, in na seznamu II nadzorovanih snovi v Združenih državah. Zaradi poročil redkih srčnih stranskih učinkov, je bil LAAM izpeljan iz trgov ZDA in Evrope. Druga zdravila, strukturno ni povezana z metadonom, se uporabljajo tudi pri podporni terapiji, zlasti Subtenx (buprenorfin) in suboxone (buprenorfin v kombinaciji z naloksonom). Po sprejetju zakona o odvisnosti od drog v letu 2000, so bili kvalificirani zdravniki v Združenih državah dovoljeno predpisati buprenorfina in druge snovi s seznama III v ambulantnih pogojih. Na Nizozemskem, Švici, Velika Britanija in nekatere druge evropske države, ne le buprenorfin in peroralni metadon, pa tudi metadon in farmacevtski diamfin (heroin) ali drugi opioidi, se lahko uporabijo za podporo zdravljenja opiata, ambulantnega, z a šibkejša državna ureditev, kot v Združenih državah. V Združenem kraljestvu se diamarffin uporablja izjemno selektivno in se ne sprosti s predpisovalnimi odvisniki od drog; Z izjemo specializiranih preskusov, v katerih lahko sodeluje največ 300 ljudi. Študija, izvedena v Avstriji, je pokazala, da počasno sproščanje ustnega morfina (MS-cepljenje), pod trgovskimi imeni substituiranja in nadomestila, zagotavlja najboljše rezultate kot oralni metadon. Študije, ki podpirajo junaško terapijo, so pokazale, da lahko majhen odmerek metadona v kombinaciji s podporo junaške terapije bistveno izboljša rezultate za manj občutljivih bolnikov. Od poznih devetdesetih let prejšnjega stoletja, v Avstriji za nadomestno terapijo OSIOID (OST) uporablja ustno morfin počasno sproščanje, skupaj z metadonom in buprenorfinom. Nazadnje je bila taka obravnava odobrena v Sloveniji in Bolgariji ter odobrena v drugih državah EU, vključno z Združenim kraljestvom, čeprav taka uporaba še ni tako razširjena. Bolj privlačen profil stranskih učinkov morfina v primerjavi z buprenorfinom ali metadonom je pripeljal do sprejetja morfina kot neobvezna sredstva za nadomestno terapijo OPOID (OST). Trenutno na Dunaju, v več kot 60% primerov za nadomestno terapijo, se uporablja z morfinom s počasnim sproščanjem ustno. Za mnoge podpornike uporabe morfija za OST so prednosti takega zdravljenja veliko odtehtajo svoje pomanjkljivosti, pri čemer se upošteva precej višji odstotek odvisnikov drog, ki bi se lahko znebili odvisnosti ali zadovoljni s to možnostjo zdravljenja, za razliko od oseb, ki so bile Glede na metadon in buprenorfin, ki pogosto ne zavračata od zdravljenja in spet, heroina, itd, v mnogih primerih, ki prodajajo recepte za metadon ali buprenorfin, da bi lahko kupili bolj prednostno opiate za njih. Študije so bile izvedene na Nizozemskem, ki so pokazale, da ima morfin minimalen negativen vpliv na kognitivne sposobnosti za številne duševne težave. Zahvaljujoč temu, je jezera morfija priporočljivo tudi za boljše psihološko delovanje in interakcijo v družbi. Včasih se včasih uporabljajo tudi drugi opiati, kot so dihidroeine, pri dolgotrajnih in takojšnjih spojnih formulah, ki podpirajo terapijo kot alternativo metadonu ali buprenorfinu v nekaterih evropskih državah. Še en tesni sorodnik metadona, dextopropoksifen, je bil prvič vodil na trg leta 1957 pod blagovno znamko Darvon. Njen peroralni analgetik je pol tretjine potenciala kodena. 65 mg zdravila je približno enako približno 600 mg. Dextreopropoksifen je predpisan za lajšanje blage do zmerne bolečine. Dekstropropoksifen prašek je vključen na seznam II akta, ki jih nadzorovana z ZDA, medtem ko se zdravila, ki vsebujejo, vključena v seznam IV. V Združenih državah se vsako leto proizvede več kot 100 ton dekstropropoksifna, in je zapisana na več kot 25 milijonov receptov. Ker dekstropropoksifen proizvaja relativno majhno lajšanje bolečine v primerjavi z drugimi opioidi, je sposoben zagotoviti močan zatiranje dihanja z visokimi odmerki, njegova zloraba je lahko še posebej nevarna, saj lahko odvisniki drog vzamejo nevarno visoke odmerke zdravila v poskusu doseči narkotične učinke. To zdravilo je vključeno v top 10 zdravil, ki jih predstavljajo medicinski strokovnjaki med rekreativnimi drogami, katerih uporaba najpogosteje vodi do smrti. Kljub temu se dekstropropoksifen še vedno izpusti za kratkoročno olajšavo simptomov odprave opiatov, zlasti ko je namen zdravljenja postopno razstrupljanje osebe v stanju abstinence od drog, in ne prehod na podporo zdravljenju . To zdravilo je bilo odstranjeno s trga v Evropi in Združenih državah zaradi strahov zaradi prevelikega odmerka srca in kršitve srčnega ritma. Ocenjuje se, da so ti izdelki porabili 10 milijonov bolnikov. Drugi analogi metadona, ki se še vedno uporabljajo v klinični praksi, so Dipipane (Diconal) in dekstromeramic (Palfium). Ta zdravila imajo manjšo trajanje delovanja, vendar so bistveno učinkovitejši kot analgetiki. V osemdesetih in zgodnjih devetdesetih letih prejšnjega stoletja, preden se je heroin farmacevtske kakovosti postal na voljo za heroinovih odvisnikov, so bili izpuščeni s peroralnim dekstromoramidom, saj je celo sposoben proizvajati močan tako imenovani "buzz", brez potrebe po intravenski dajanju. Ta zdravila imajo velik potencial za zlorabo in odvisnost. V sedemdesetih letih so bili zelo razširjeni med odvisniki od drog. Še vedno se redko uporabljajo za olajšanje hude bolečine v zadnji fazi raka ali drugih resnih bolezni. V različnih državah, EU, zakonodaja, obvladujoče droge, je drugačna, v nekaterih državah pa imajo splošni strokovnjaki pravno pravico, da napisati kakršna koli sredstva za odvisnike, ki je po njihovem mnenju najbolj učinkovit za ohranjanje njihovega zdravja in dobro -.